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La presente invenzione mira a fornire un nuovo farmaco o alimento salutare contenente una composizione di acido 5-metiltetraidrofolico per migliorare il sonno, in cui la componente sedativo-ipnotica di detta composizione può essere assunta per lungo tempo e l'effetto di detta composizione sul miglioramento del sonno è chiaro e non ha effetti collaterali.
La presente invenzione conferma l'effetto di miglioramento del sonno dell'acido 5-metiltetraidrofolico attraverso un modello di sonno con pentobarbital murino.
Gli inventori hanno scoperto che il 5-metiltetraidrofolato non aveva alcun effetto ipnotico diretto, ma poteva aumentare il numero di topi addormentati al di sotto della soglia del pentobarbital sodico e ridurre la latenza del sonno, e la dose utilizzata era di soli 0,3 mg/kg per essere efficace, ma il 5-metiltetraidrofolato da solo non ha avuto alcun effetto significativo sulla durata del sonno nei topi, presumibilmente potrebbe migliorare la difficoltà di addormentarsi nei pazienti e non ha avuto alcun effetto significativo sul prolungamento della durata del sonno.
L'acido y-aminobutirrico, una nuova risorsa alimentare approvata a livello nazionale, ha l'effetto di essere assunto a lungo senza effetti collaterali. Attraverso il modello di sonno del pentobarbital nel topo, si è scoperto che l'acido Y-aminobutirrico non poteva aumentare il numero di topi che si addormentavano a dosi sottosoglia di pentobarbital sodico, né poteva ridurre la latenza del sonno, ma poteva migliorare la durata del sonno dei topi, suggerendo che l’acido Y-aminobutirrico potrebbe migliorare la qualità del sonno dei pazienti.
Gli inventori hanno scoperto che l'acido y-amminobutirrico in combinazione con 5-metiltetraidrofolato ha avuto un significativo effetto di miglioramento del sonno, sia
La combinazione di acido y-aminobutirrico e 5-metiltetraidrofolato ha un significativo effetto di miglioramento del sonno, che può aumentare significativamente il numero di topi che si addormentano a dosi sottosoglia di sodio pentobarbital e ridurre la latenza del sonno dei topi, nonché aumentare la durata del sonno dei topi senza effetti diretti sul sonno, suggerendo che la combinazione può migliorare i disturbi del sonno dei pazienti, migliorare la qualità del sonno e ha un ottimo profilo di sicurezza senza effetti sedativi-ipnotici diretti sul sistema nervoso.
Un primo scopo della presente invenzione è quello di fornire un nuovo utilizzo di un composto noto, vale a dire l'acido 5-metiltetraidrofolico nella preparazione di
Il primo scopo dell'invenzione è quello di fornire un nuovo utilizzo di un composto noto, vale a dire l'acido 5-metiltetraidrofolico, nella preparazione di farmaci per la prevenzione o il trattamento dell'insonnia.
Un secondo scopo della presente invenzione è quello di fornire una composizione farmaceutica con un deciso effetto di miglioramento del sonno, che possa essere assunta per un lungo periodo di tempo
detta composizione contiene acido 5-metiltetraidrofolico, acido Y-amminobutirrico.
L'acido 5-metiltetraidrofolico descritto nella presente invenzione comprende acido 5-metil-(6S)-tetraidrofolico, acido 5-metil-(6R)-tetraidrofolico
acido, acido 5-metil-(6,S)-tetraidrofolico, cioè contenente diversi isomeri di spin dell'acido 5-metiltetraidrofolico, o un composto a struttura chirale singola.
I sali farmaceuticamente accettabili descritti nella presente invenzione comprendono i gruppi acidi del 5-metiltetraidrofolato fatto reagire con basi organiche, basi inorganiche
Sali esemplificativi includono sali di calcio, sodio, magnesio, glucosamina e arginina di 5-metiltetraidrofolato.
La composizione qui descritta contiene una quantità efficace di 5-metiltetraidrofolato e una quantità efficace di acido Y-amminobutirrico, e detto
le composizioni possono essere trasformate in varie formulazioni aggiungendo uno o più eccipienti farmaceuticamente accettabili. Quando utilizzati per la somministrazione orale possono essere trasformati in formulazioni solide o liquide, come compresse, capsule, softgel, compresse dispersibili, liquidi orali, granuli, compresse masticabili, gocce, ecc.: quando utilizzati per la somministrazione parenterale possono essere trasformati in soluzioni, sospensioni, polveri iniettabili, come iniezioni acquose, polveri liofilizzate, iniezioni di olio, ecc.
Le formulazioni delle composizioni della presente invenzione possono essere prodotte con metodi convenzionali nel campo farmaceutico esistente e, quando necessario, possono essere aggiunte
Quando necessario è possibile aggiungere vari eccipienti farmaceuticamente accettabili. Detti eccipienti includono eccipienti, riempitivi, leganti, disintegranti, tensioattivi, lubrificanti, ecc. comunemente usati.
La presente invenzione fornisce un prodotto farmaceutico o alimentare salutare in cui la dose giornaliera di 5-metiltetraidrofolato è 0,0550 mg, preferibilmente 515 mg, e la dose giornaliera di acido 5-metiltetraidrofolico è 0,0550 mg.
Dovrebbe essere chiaro che la dose del medicinale fornito dalla presente invenzione non è una limitazione della presente invenzione, ma una preferenza per la presente invenzione.
L’acido y-aminobutirrico come nuova risorsa alimentare nel 2009 e l’acido 5-metiltetraidrofolico come additivo nutrizionale per gli alimenti nel 2017, entrambi sicuri.
La sicurezza dell’acido Y-aminobutirrico, una nuova risorsa alimentare nel 2009, e del 5-metiltetraidrofolato, un additivo alimentare nutrizionale nel 2017, sono state entrambe verificate ed entrambi possono essere assunti per un lungo periodo.
I sonniferi attualmente disponibili sul mercato, che hanno effetti significativi, si basano tutti sui recettori delle cellule nervose del cervello, in particolare sui recettori GABA o sui recettori 5-GABA.
Recettori GABA o recettori 5-idrossitriptamina come bersaglio, con effetti diretti, l'uso a lungo termine porterà alla perdita della funzione del recettore, cambiamenti nell'espressione del recettore, cambiamenti nella struttura del recettore, aumentando così ulteriormente il danno al sistema nervoso e alla funzione cerebrale. La combinazione di 5-metiltetraidrofolato e acido Y-aminobutirrico ha un effetto più completo ed efficace sul miglioramento del sonno, poiché non ha alcun effetto diretto sui recettori (l'acido Y-aminobutirrico non può entrare direttamente nel cervello a causa della barriera ematoencefalica).
Il magnafolato può essere assorbito direttamente, senza metabolismo, adatto a tutti i tipi di persone, inclusa la mutazione del gene MTHFR. Mentre il folato alimentare e l'acido folico devono subire diverse conversioni biochimiche nel corpo per diventare L-5-MTHF.
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