Il folato svolge un ruolo cruciale nel metabolismo umano, partecipare a importanti processi fisiologici come la sintesi del DNA, cellule Divisione e metabolismo degli aminoacidi. Tuttavia,Il corpo umano non può sintetizzare il folato da solo e deve fare affidamento sull'assunzione esterna.

Folato attivo, con la sua caratteristica dell'essereassorbito direttamente senza la necessità di metabolismo,è diventatoUna scelta intelligente per l'integrazione di folati. Attualmente, varie forme di sali di folati attivi sono disponibili sul mercato. MaQuale è il più adatto Per le nostre esigenze di integrazione folati?

Uno studio comparativo pubblicato in"Molecole"Il diario nel 2021 ha ci ha fornito la risposta. Lo studio ha confrontato ilstabilità e assorbimento di vari sali di folati attiviDisponibile sul mercato e lo ha trovato6S-5-metiltetraidrofolato Calcio C di calcio (MTHF CAC) ha mostrato un'eccellente stabilità e potrebbe effettivamente mantenere i suoi componenti attivi. Inoltre, ilTasso di assorbimento di MTHF Anche il CAC era più altor, rendendolo una scelta più efficace per incontrare il corpo Requisiti di folati.

① Sfide nell'industrializzazione di Folato attivo

L'industrializzazione di folati attivi affronta diversi sfide, principalmente includendo i seguenti aspetti:

IO. Stabilità Problemi

Esposizione alla luce:Il folato attivo può degradare sotto esposizione alla luce, portando a una riduzione dell'attività. Ciò richiede rigoroso misure di evidenza leggera durante lo stoccaggio e l'uso, aumentando il costo di imballaggio e archiviazione.

Umidità e temperatura:In alta temperatura e ambienti ad alta umidità, stabilità del folato attivo significativamente diminuisce. Ciò non solo influisce sulla durata di conservazione del prodotto finale ma può anche far perdere la sua attività al prodotto entro il suo periodo di validità, influenzare l'effetto di integrazione.

Condizioni di stoccaggio:A causa dell'alto Sensibilità degli folati attivi alle condizioni ambientali, deve esserememorizzato a bassa temperatura, condizioni asciutte e evidenti. Questo pone requisiti più elevati per strutture di stoccaggio, aumentando i costi di stoccaggio nell'industrializzazione processo.

Ii. Complesso Processo di produzione

·        Requisito di elevata purezza: La produzione di folati attivirichiede un'elevata purezza per garantire la sua sicurezza ed efficacia. Ciò significa che il processo di produzione deve essere in grado di efficace rimuovere varie impurità tossiche e dannose, in particolare quelle che possono rappresentare a Rischio per la salute umana.

·        Trattamento di stabilità: Per migliorare la stabilità di folati attivi, stabilizzatori specifici o Metodi di trattamento speciali, comecristallizzazione tecnologia, deve essere aggiunto al processo di produzione per formare un cristallo stabile modulo. Queste fasi di trattamento aumentano il Complessità e costo di produzione.

·        Controllo di qualità rigoroso: Nel processo di produzione di folati attivi, la qualità di ciascun processo deve essere strettamente controllato per garantire la qualità e l'attività della finale prodotto. Ciò richiede alle aziende di avereApparecchiature di test di qualità avanzata e un rigoroso sistema di gestione della qualità, aumento dei costi di produzione e difficoltà di gestione.

② Vantaggi di 6S-5-metiltetraidrofolato Calcio C di calcio

IO. Eccellente Stabilità

La forma di cristallo di calcio C 6S-5-metiltetraidrofolato è prodotto usando unProcesso di cristallizzazione ultrasonica unica, formando una C stabile forma di cristallo. I dati sperimentali lo mostranoil contenuto di Active Componente 6S-5-metiltetraidrofolato in cristallino di tipo C Il sale di calcio di metiltetraidrofolato (MTHF CAC) non cambia appena dopo 120 ore di conservazione a temperatura ambiente, mentre il contenuto di componenti attivi In altri sali di calcio di metiltetraidrofolato (MTHF CA) e aminoglicano I sali di metiltetraidrofolato (MTHF GA) diminuiscono significativamente sotto lo stesso condizioni e il contenuto di impurità comeacido para-aminobenzoico, Acido JK12A e l'acido 5-metiltetraidropteronico aumenta significativamente.   

In particolare, il tasso di degradazione di MTHF CAC entro 120 ore è solo1,5%, mentre quello di MTHF CA e MTHF GA sono10,2%E15,6%, rispettivamente.

Ulteriori test di stabilità indicano che MTHF GA degrada il più veloce, Seguito da MTHF CA e MTHF CAC è il più stabile.

Questa eccellente stabilità consente a MTHF CAC di mantenere il suo attività durante lo stoccaggio e l'uso, garantendo un integratore di folati stabile all'interno del suo periodo di validità.

Ii. Più alto Tasso di assorbimento e utilizzo

In un esperimento farmacocinetico nei ratti,MTHF CAC ha dimostrato un assorbimento e un utilizzo significativamente più elevati tariffe.

I risultati sperimentali indicare che, dopo la somministrazione orale, la massima concentrazione (CMAX) di 6S-5-metiltetraidrofolato nel plasma di ratto dopo la somministrazione di MTHF CAC è1.27 volte superiore a quello di MTHF Ca e 1.15 volte superiore a quello di MTHF GA.

Inoltre, l'area sotto la curva (auc (0 -t)) diMTHF CAC è 868 ± 213 H · ng/ml, che è molto più alto di quello diMTHF CA (247 ± 67,0 H · ng/ml)EMTHF GA (399 ± 83,9 H · ng/ml).

Questi dati lo indicanoMTHF CAC ha un Una maggiore efficienza di assorbimento nel corpo, può aumentare più rapidamente il plasma concentrazione di folati e mantenerla per un tempo più lungo.

Anche i risultati calcolati della biodisponibilità relativa confermano questo. IL La biodisponibilità relativa di MTHF CAC rispetto a MTHF CA e MTHF GA è altrettanto elevata COME351%E218%, rispettivamente.

Questo significa quelloAlla stessa dose, MTHF CAC può fornire folati più efficaci al corpo umano, Migliore incontro bisogni fisiologici.

Iii. Durata più lunga dell'azione

Il tempo medio di permanenza (MRT (0 -T)) di MTHF CAC nei ratti è3,7 ± 1,9 ore, mentre quello di MTHF CA e MTHF GA è1,0 ± 0,2 oreE1,5 ± 0,3 ore, rispettivamente. Questo risultato indica che MTHF CAC ha una durata dell'azione più lunga nel corpo e può fornire continuamente folati al corpo.

Questa persistenza dàMthf cac un vantaggio in Mantenere livelli di folati stabili, che aiuta a esercitare meglio il Funzioni fisiologiche di folati, come la promozione Sintesi del DNA e mantenimento della normale divisione cellulare. Allo stesso tempo, un più lungo durata dell'azione significa anche cheGli utenti possono ridurre La frequenza di assunzione, migliorando la comodità dell'uso.

Questi dati lo mostranol'assorbimento e l'utilizzo L'efficienza del CAC MTHF nel corpo è significativamente più alta di quella dell'altra sali di folati attivi, meglio soddisfare il bisogno del corpo folato.

③ Prospettive per l'applicazione di 6S-5-metiltetraidrofolato Calcio C di calcio

Cristallino di tipo C. 6S-5-metiltetraidrofolato Sale di calcio (MTHF CAC)è un nuovo tipo di supplemento folato che hamostrati vantaggi significativi nella stabilità, assorbimento e utilizzo tasso e durata dell'azione. È eccellente La stabilità garantisce il mantenimento dell'attività dei folati durante lo stoccaggio e l'uso, e il suo più elevato tasso di assorbimento e utilizzo e durata più lunga dell'azione Rendere meglio in grado di esercitare le funzioni fisiologiche del folato nel corpo.

In futuro, con ulteriori ricerche sul cristallino di tipo C 6S-5-metiltetraidrofolato Il sale di calcio, dovrebbe ottimizzare ulteriormente il suo processo di preparazione e migliora le sue prestazioni. Allo stesso tempo,Il potenziale del calcio cristallino di tipo C di tipo C-5-metiltetraidrofolato Il sale nelle applicazioni cliniche merita l'ora, e si prevede che fornisca una soluzione più efficace per il Prevenzione delle malattie correlate alla carenza di folati.

Riferimenti:

Lian, Z.; Chen, H.; Liu, K.; Jia, Q.; Qiu, F.; Cheng, Y. Stabilità migliorata di una forma di cristallo stabile C di 6S-5-metiltetraidrofolato Sale di calcio, sviluppo del metodo e validazione di un metodo LC - MS/MS per il ratto Confronto farmacocinetico. Molecole 2021, 26, 6011.